Pharmacology
(日本語) カルシウムチャネルブロッカー(CCBs)の使い分け～受容体の選択性に基づく、不整脈、狭心症、高血圧への薬剤選択方法～
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anti-allergy-drug
アレルギーの治療に使用される薬の作用機序に基づいて分類すると、 抗ヒスタミン薬(H1ブロッカー) メディエーター遊離抑制薬 トロンボキサンA2合成酵素阻害薬 ロイコトリエン拮抗薬 Th2サイトカイン阻害薬 があります。 抗ヒスタミン薬(H1ブロッカー) Check Point!! ・一世代は、中枢に行くので眠くなる ・二世代は、比較的中枢に行きにくい＆メディエーターを抑える ・ロラタジン、フェキソフェナジン、エピナスチンは極めて眠くなりにくい 1世代 ・エタノールアミン系 ジフェンヒドラミン、クレマスチン ・プロピルアミン系 クロルフェニラミン、トリプロジン ・フェノチアジン アリメマジン、プロメタジン ・ピペラジン系 ホモクロルシクリジン、ヒドロキシジン ・ピペリジン系 シプヘプタジン 2世代 ケトチフェン、アゼラスチン、オキサトミド フェキソフェナジン、ロラタジン、エピナスチン メキタジン、エメダスチン、エバスチン、セチリジン、レボセ チリジン、ベポタスチン、レボガバスチン、オロパタジン 一世代の薬は抗ヒスタミン作用に加え、抗コリン作用もあり結構使いにくい薬となってます。かつ、中枢にも移行しやすく、眠気を示し易いです。二世代の抗ヒスはこれを改良したものとなっています。ケトチフェン、アゼラスチン、オキサトミドは二世代の中でも眠気が出やすいとされています。これに対して、フェキソフェナジン、ロラタジン、エピナスチンは眠気が出ないといわれます。 これらの、抗ヒスタミン薬は主としてⅠ型アレルギー疾患に使われる薬です。アレルギーといってもいろいろありますが、抗ヒスタミン薬が使用されるのは、鼻閉、皮膚炎、蕁麻疹、花粉症をはじめとする、Ⅰ型のアレルギー疾患に対してです。 アレルギーの分類については別の投稿を参照お願いします。 これらの治療としては、予防的に使用することが最も理想的であり、しばらくの間使用することが大切です。特に二世代薬のケミカルメディエーターの遊離抑制活性を活かすには、2-3週間の服用が必要です。 Ⅰ型アレルギーでは、肥満細胞からヒスタミンが放出されます。放出されたヒスタミンが、ヒスタミン(Gi)受容体を刺激することで、血管拡張や血球の遊走が引き起こされ腫れや赤みになります。これを防ぐことがこの薬の目的です。しかし、ヒスタミン受容体は、脳の覚醒、興奮に関与しているため、この需要体をブロックしてしまうと、眠くなってしまいます。 Science Point!! ・ヒスタミンはヒスチジンから作られていることもあり、イミダゾール環を持つ ・抗ヒスタミン薬にも、含窒素芳香環が多い 抗ヒスはある程度脂溶性がないと効果がないが、眠気がでてしまう諸刃の剣である。 花粉症の治療方法についても書いてあるので、参照ください。 メディエーター遊離抑制薬 Check Point!! ・ケミカルメディエーターの遊離抑制には2-3週間の服用が必要 ・急性効果に乏しい ・トラニラスト、ぺミロラストは妊婦に禁忌 クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、アンレキサノクス、ぺミロラスト、イブジラスト Science Point!! ・ ・ explanations トロンボキサンA2阻害薬 Check Point!! ・拮抗薬は「トロ」 ・ トロンボキサンA2合成酵素阻害 オザグレル トロンボキサンA2拮抗薬 セラトロダスト、ラマトロバン Science Point!! ・安息香酸様の構造を持つものが多い ・ぺミロラストは、COOHの代わりにテトラゾールを持つ 安息香酸様の構造を持つため、カリウム塩やナトリウム塩といった、塩基性塩が製剤である。 ロイコトリエン拮抗薬 Check Point!! ・「ルカスト」 ・気管支喘息と鼻閉といった平滑筋の収縮が原因となる症状に使用 プランルカスト、モンテルカスト ロイコトリエンは、強力に平滑筋を収縮させる。これらの薬は、その受容体であるロイコトリエン受容体を遮断するものです。 私が昔にふと、「平滑筋が収縮するのに鼻閉になるのか？」と思ったことがありますが、これは収縮する平滑筋が、鼻の血管の出口だからです。その上流である鼻腔の血管は充血します。 この薬で、血液の出口を開くというイメージです。 Science Point!! ・脂溶性(LTに脂溶性が近いため)があり、CYP3A4で代謝される アラキドン酸系統をターゲットとする薬は、脂溶性が高いことが多いです。 Th2サイトカイン阻害薬 スプラタスト Th2とは、Th0から分化した体液性免疫細胞のことです。このTh2は、IL-4,5やB細胞の抗体産生を促進しますが、スプラタストはこの機能を抑制します。
β遮断薬(βブロッカー)
β遮断薬(βブロッカー)は、交換神経系の受容体をターゲットとするため、効果が多岐にわたります。 高血圧、狭心症、不整脈が主に挙げられます。しかし、β受容体は糖代謝にも関与していることから、使用する上でいくつかの注意点があります。 β2受容体(Gs)を刺激することで、平滑筋の弛緩が起きます。 (作成中)