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アレルギーの治療に使用される薬の作用機序に基づいて分類すると、 抗ヒスタミン薬(H1ブロッカー) メディエーター遊離抑制薬 トロンボキサンA2合成酵素阻害薬 ロイコトリエン拮抗薬 Th2サイトカイン阻害薬 があります。 抗ヒスタミン薬(H1ブロッカー) Check Point!! ・一世代は、中枢に行くので眠くなる ・二世代は、比較的中枢に行きにくい＆メディエーターを抑える ・ロラタジン、フェキソフェナジン、エピナスチンは極めて眠くなりにくい 1世代 ・エタノールアミン系 ジフェンヒドラミン、クレマスチン ・プロピルアミン系 クロルフェニラミン、トリプロジン ・フェノチアジン アリメマジン、プロメタジン ・ピペラジン系 ホモクロルシクリジン、ヒドロキシジン ・ピペリジン系 シプヘプタジン 2世代 ケトチフェン、アゼラスチン、オキサトミド フェキソフェナジン、ロラタジン、エピナスチン メキタジン、エメダスチン、エバスチン、セチリジン、レボセ チリジン、ベポタスチン、レボガバスチン、オロパタジン 一世代の薬は抗ヒスタミン作用に加え、抗コリン作用もあり結構使いにくい薬となってます。かつ、中枢にも移行しやすく、眠気を示し易いです。二世代の抗ヒスはこれを改良したものとなっています。ケトチフェン、アゼラスチン、オキサトミドは二世代の中でも眠気が出やすいとされています。これに対して、フェキソフェナジン、ロラタジン、エピナスチンは眠気が出ないといわれます。 これらの、抗ヒスタミン薬は主としてⅠ型アレルギー疾患に使われる薬です。アレルギーといってもいろいろありますが、抗ヒスタミン薬が使用されるのは、鼻閉、皮膚炎、蕁麻疹、花粉症をはじめとする、Ⅰ型のアレルギー疾患に対してです。 アレルギーの分類については別の投稿を参照お願いします。 これらの治療としては、予防的に使用することが最も理想的であり、しばらくの間使用することが大切です。特に二世代薬のケミカルメディエーターの遊離抑制活性を活かすには、2-3週間の服用が必要です。 Ⅰ型アレルギーでは、肥満細胞からヒスタミンが放出されます。放出されたヒスタミンが、ヒスタミン(Gi)受容体を刺激することで、血管拡張や血球の遊走が引き起こされ腫れや赤みになります。これを防ぐことがこの薬の目的です。しかし、ヒスタミン受容体は、脳の覚醒、興奮に関与しているため、この需要体をブロックしてしまうと、眠くなってしまいます。 Science Point!! ・ヒスタミンはヒスチジンから作られていることもあり、イミダゾール環を持つ ・抗ヒスタミン薬にも、含窒素芳香環が多い 抗ヒスはある程度脂溶性がないと効果がないが、眠気がでてしまう諸刃の剣である。 花粉症の治療方法についても書いてあるので、参照ください。 メディエーター遊離抑制薬 Check Point!! ・ケミカルメディエーターの遊離抑制には2-3週間の服用が必要 ・急性効果に乏しい ・トラニラスト、ぺミロラストは妊婦に禁忌 クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、アンレキサノクス、ぺミロラスト、イブジラスト Science Point!! ・ ・ explanations トロンボキサンA2阻害薬 Check Point!! ・拮抗薬は「トロ」 ・ トロンボキサンA2合成酵素阻害 オザグレル トロンボキサンA2拮抗薬 セラトロダスト、ラマトロバン Science Point!! ・安息香酸様の構造を持つものが多い ・ぺミロラストは、COOHの代わりにテトラゾールを持つ 安息香酸様の構造を持つため、カリウム塩やナトリウム塩といった、塩基性塩が製剤である。 ロイコトリエン拮抗薬 Check Point!! ・「ルカスト」 ・気管支喘息と鼻閉といった平滑筋の収縮が原因となる症状に使用 プランルカスト、モンテルカスト ロイコトリエンは、強力に平滑筋を収縮させる。これらの薬は、その受容体であるロイコトリエン受容体を遮断するものです。 私が昔にふと、「平滑筋が収縮するのに鼻閉になるのか？」と思ったことがありますが、これは収縮する平滑筋が、鼻の血管の出口だからです。その上流である鼻腔の血管は充血します。 この薬で、血液の出口を開くというイメージです。 Science Point!! ・脂溶性(LTに脂溶性が近いため)があり、CYP3A4で代謝される アラキドン酸系統をターゲットとする薬は、脂溶性が高いことが多いです。 Th2サイトカイン阻害薬 スプラタスト Th2とは、Th0から分化した体液性免疫細胞のことです。このTh2は、IL-4,5やB細胞の抗体産生を促進しますが、スプラタストはこの機能を抑制します。

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β遮断薬(βブロッカー)

β遮断薬(βブロッカー)は、交換神経系の受容体をターゲットとするため、効果が多岐にわたります。 高血圧、狭心症、不整脈が主に挙げられます。しかし、β受容体は糖代謝にも関与していることから、使用する上でいくつかの注意点があります。 β2受容体(Gs)を刺激することで、平滑筋の弛緩が起きます。 (作成中)